薬物動態(腸内での到達範囲)

レクタブル®2mg注腸フォーム14回

製品情報「薬物動態(腸内での到達範囲)」

薬物動態(腸内での到達範囲)

単回直腸内投与後の大腸各部位の放射能分布(外国人データ)1)

泡が直腸からS状結腸までひろがり、とどまる。

外国において、99mTc標識ブデソニドを軽症から中等症の活動期潰瘍性大腸炎患者12例に単回直腸内投与した時の腸内での到達範囲(平均値±標準偏差)は25.4±10.3cmであり、S状結腸の遠位半分には12例全例が到達し、近位半分には9例が到達した。下行結腸の遠位3分の1には7例が到達した。12例中5例はS状結腸より口側には到達しなかった。

  1. 対象:  軽症から中等症の活動期の潰瘍性大腸炎患者12例
  2. 方法:  排便後に99m99mTc 標識ブデソニドブデノファルクフォーム(ブデソニド2mg/20mL)を単回直腸内投与し、γカメラによるシンチグラフィによって測定した。
  3. 安全性: 有害事象は5/12例(42%)に16件みられた。本試験において重篤な有害事象はなかった。程度別では、アミラーゼ増加及び酵素異常が中程度で、それ以外は軽度であった。薬剤との因果関係はすべての有害事象が関連なしと判定された。
  4. 利益相反:当研究はDr.Falk Pharma社の支援にて行われた。

1)Brunner M., et al. : Aliment Pharmacol Ther, 22, 463, 2005より作表

直腸内投与時の薬物動態 2)3)

バイオアベイラビリティは約16%と推定された。

日本人健康成人男性を対象に、本剤(ブデソニドとして2mg)又はプラセボを1日1回(1日間)及び1日2回4日間直腸内投与し、薬物動態及び薬力学の検討を行った国内第Ⅰ相試験2)の結果と、静脈内投与時のクリアランス値(外国人データ)3)を参考に算出した本剤の単回投与時の絶対的バイオアベイラビリティは、約16%と推定された。
なお、算出方法は静脈内投与時のクリアランス値/直腸内投与時のクリアランス値とした。

2) 国内第Ⅰ相試験(承認時評価資料)
3) Ryrfeldt Å., et al. : Eur J Respir Dis, 122(Suppl), 86, 1982

<効能又は効果に関連する使用上の注意>
本剤が腸内で到達する範囲は概ねS状結腸部までであり、直腸部及びS状結腸部の病変に対して使用すること。

【用法及び用量】
通常、成人には1回あたり1プッシュ(ブデソニドとして2mg)、1日2回直腸内に噴射する。